激酶药物筛选-创新药非临床评价一站式服务-CRO服务

激酶（Kinase）作为关键酶家族成员，通过将ATP或GTP的γ-磷酸转运到底物特定的氨基酸残基上使底物磷酸化（图1-2）。

图1 功能蛋白激酶的通用催化结构域示意图（Lahiry P, et al, Nat Rev Genet, 2010）

图2 激酶参与蛋白质磷酸化过程（Ardito F, et al, Int J Mol Med. 2017）

蛋白激酶涉及多种细胞信号转导途径，参与细胞凋亡、细胞周期调节、血管生成、细胞代谢等通路，在肿瘤免疫、炎症、心血管疾病等领域发挥了重要作用。目前，FDA批准的小分子激酶抑制剂（Small-Molecule Kinase Inhibitors，SMKI）已超过80种，作用于21个激酶家族靶点，约占激酶组的20%。激酶突变与获得性耐药性有关，突变型激酶（Mutant Kinase）已成为药物发现和开发的重点，“靶向”突变驱动的耐药性已成为未满足的临床需求。因此，对激酶及其突变体的深入研究、基于激酶靶点的小分子抑制剂的筛选与改造已成为癌症治疗的基石之一。

服务内容

劲帆生物医药科技（武汉）有限公司，致力于为全球学术界、制药公司和生物技术企业的科学家提供临床前一站式激酶靶点开发及药物筛选研究服务。劲帆生物拥有全球领先的One-Bac 4.0规模化蛋白制备专利技术平台，工艺开发及cGMP级蛋白生产平台。团队现已开发出超过200种高生物活性激酶及相关蛋白突变体，也可提供定制化激酶表达服务，以及一系列体外、体内酶活检测服务。

项目	服务内容
不同类型激酶的表达优化平台及小规模/大规模制备	● 根据客户提供的激酶序列信息，设计并合成高质量的基因序列，确保序列准确无误； ● 根据激酶蛋白的特性和表达量需求，推荐最适合的表达系统； ● 细致优化培养条件，提高激酶蛋白的表达量和活性； ● 对纯化后的蛋白进行质量检测，包括SDS-PAGE、Western Blot、质谱分析等，确保蛋白的纯度和活性； ● 设计多样化激酶活性检测，体外激酶活性检测如ADP-Glo检测、化学发光检测、HTRF、Z’-LYTE、AlphaScreen等；细胞内激酶活性检测如磷酸化与信号通路分析、NanoBRET检测等； ● 提供小/大规模的激酶蛋白表达与纯化服务，满足不同科研阶段的需求。
可根据需求定制有生物学活性的各类酶学靶点	● 根据客户提供的靶点序列信息，设计并合成高质量的基因序列，确保序列准确无误； ● 通过一系列生化实验和检测，验证靶点的催化活性和特异性。
体外/细胞内激酶抑制剂筛选检测技术开发与服务	● 通过在分子、细胞水平上的高通量药物筛查，探寻和优化候选激酶抑制剂，平台拥有灵活多样的筛选方式； ● 可满足科研人员对高通量筛选和高质量筛选的需求。